氯丙嗪能阻断什么-氯丙嗪治疗抗癫痫

求氯丙嗪与多巴胺能神经通路的关系?

分类: 医疗健康

解析:

氯丙嗪

氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin），主要阻断脑内多巴胺（dopamine，DA）受体，这是其抗精神病作用的机理，也是其长期应用产生锥体外系反应等严重不良反应的基础。

(1). 氯丙嗪阻断受体的种类及产生的相应作用

DA受体

M胆碱受体

肾上腺素α受体

H1受体

5HT受体

(2). 脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能

黑质-纹状体系统：该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上，是锥体外系

运动功能的高级中枢，主要调控锥体外系运动功能。

中脑-边缘系统： 调控情绪和感情表达活动

中脑-皮层系统： 调节认知、思想、感觉、理解和推理能力

结节-漏斗系统： 调控垂体激素的分泌和体温调节

延髄化学感受区： 调控呕吐反应

中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。精神分裂症（尤其是I型）是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。

(3).氯丙嗪药理作用

Ⅰ对中枢神经系统的作用：

①神经安定作用

即抗精神病作用

机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用

氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用。氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量。

②镇吐作用

特点：除对晕动性呕吐（前庭 *** 所致）无效外，对诸如妊娠、中毒、化学物质和疾病引起的呕吐均有效。

机理：小剂量抑制催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢部位的D2受体

③对体温调节的作用

特点：不但可以降温，在环境温度高的情况下可使机体温度升高。

在外界温度低时，不仅降低发热者体温还使正常人体温下降。

机理：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降。

对体温调节的作用注意与解热镇痛药比较。

④对锥体外系的作用

氯丙嗪在发挥抗精神病作用时，会引起锥体外系反应，这是由于阻断黑质－纹状体系统的D2样受体所致。

Ⅱ对植物神经系统的作用

①阻断?受体：血管扩张、血压下降

②阻断M胆碱受体：引起口干、便秘、视力模糊等副作用

Ⅲ对内分泌系统的影响

结节－漏斗系统中的D2亚型受体可调控下丘脑分泌多种激素。

氯丙嗪阻断该系统的D2亚型受体，可抑制多种激素的分泌。

(4).氯丙嗪体内过程

吸收：口服吸收慢而不规则、肌注吸收迅速。

分布：90％以上与血浆蛋白结合。高亲脂性，脑内浓度可达血浆浓度的十倍。

代谢：肝脏代谢

排泄：经肾排泄。脂溶性高，易蓄积于脂肪组织，停药后数周乃至半年后，尿中仍可检出其代谢物

不同个体口服相同剂量的氯丙嗪后血药浓度可差10倍以上，故给药剂量应个体化。

(5).氯丙嗪临床应用

①治疗精神病

主要用于 I型精神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为主）的治疗，尤其对急性患者效果显著

不能根治，需长期用药，甚至终生治疗

慢性精神分裂症患者疗效较差

对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情

②治疗神经官能症

小剂量对焦虑、紧张、不安、失眠有效，剂量过大反而会加重病情。

③呕吐和顽固性呃逆

氯丙嗪对多种药物（如洋地黄、吗啡四环素等）和疾病（如尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐具有显著的镇吐作用。

对顽固性呃逆也有显著疗效。

氯丙嗪对晕动症所致呕吐无效。晕动症（晕车晕船所致的呕吐）由前庭 *** 引起，应用抗组胺药止呕

④人工冬眠

定义: 氯丙嗪与其他中枢抑制药（、异丙嗪）合用，则可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性 *** 的反应，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，机体处于这种状态，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段．为进行其他有效的对因治疗争得时间。

冬眠合剂组成：

适应证：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗

(6).氯丙嗪不良反应

① 常见不良反应

中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力

植物神经系统：

M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）

?受体阻断症状（鼻塞、血压下降、 *** 性低血压及反射性心悸等）

内分泌系统： *** 肿大、闭经、生长减慢

②锥体外系反应

帕金森综合征（Parkinsoni *** ）

*** 不能（akathisia）

急性肌张力障碍（acute dystonia）

以上三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱、ACh的功能增强而引起的，可用减少药量、停药来减轻或消除，也可用抗胆碱药以缓解

迟发性运动障碍（tardive dyskinesia）

表现为口-面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症，停药后仍长期不消失。

机理：可能是因DA受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。此反应难以治疗，用抗胆碱药反使症状加重，抗DA药使此反应减轻。

③药源性精神异常

④惊厥与癫痫

⑤过敏反应

⑥急性中毒

以下为广谱抗癫痫药的是（）

以下为广谱抗癫痫药的是（）

A.苯妥英钠

B.丙戊酸钠

C.卡马西平

D.盐酸氯丙嗪

E.地西泮

正确答案：B

氯丙嗪的药理作用是什么

药理作用

本品为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢、α-肾上腺素能受体及m-胆碱能受体阻断、抗组织胺、影响内分泌等作用，临床用于控制精神分裂症或其它精神病的躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状；治疗各种原因引起的呕吐；亦用于低温麻醉及人工冬眠；与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。

氯丙嗪的药理作用

氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。